功效与作用
清热平肝;熄风止痉。主小儿惊风;夜啼;热盛动风;子痫;肝阳眩晕;肝火头胀痛主治
①治小儿惊热:钩藤一两,硝石半两,甘草一分(炙微赤,锉)。上药捣细,罗为散。每服,以温水调下半钱,日三、四服。量儿大小,加减服之。(《圣惠方》延龄散) ②治小儿惊痫,仰目嚼舌,精神昏闷:钩藤半两,龙齿一两,石膏三分,栀子仁一分,子芩半分,川大黄半两(锉碎,微炒),麦门冬三分(去心,焙)。上药粗捣,罗为散。每服一钱,水一小盏,煎至五分,去滓,量儿大小分减,不计时候温服。(《圣惠方》钩藤散) ③治诸痫啼叫:钩藤、蝉壳各半两,黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱,水八分盏,入生姜、薄荷各少许,煎至四分,去滓,温服。(《普济方》钩藤钦子) ④治小儿盘肠内钓,啼哭而手足上撤,或弯身如虾者:钩藤、枳壳、延胡各五分,甘草三分。水半盅,煎二分服。(《幼科指掌》钩藤汤) ⑤治高血压,头晕目眩,神经性头痛:钩藤二至五钱,水煎服。(广州部队《常用中草药手册》) ⑥治伤寒头痛壮热,鼻衄不止:钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两,栀子仁、甘草(炙)各三分,大黄(锉,炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味,粗捣筛。每服三钱匕,水一盏,竹叶三七片,煎至六分,去滓,下生地黄汁一合,搅匀,食后温服。(《圣济总录》钩藤汤) ⑦治全身麻木:钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服,一日三次。(《贵州草药》) ⑧治半边风:钩藤茎枝、荆芥各四钱,排风藤一两。煨水服,一日三次。 (《贵州草药》) ⑨治面神经麻痹:钩藤二两,鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》) ⑩治胎动不安,孕妇血虚风热,发为子痫者:钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱,桔梗一钱五分。水煎服。(《胎产心法》钩藤汤)成分及药理研究
1.对心血管系统的作用:1.1.降压作用:钩藤煎剂、乙醇提取物、钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射钩藤煎剂2-3g/kg或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05g/kg,均可使血压比原水平降低30-40%,持续3-4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25g/kg,钩藤总碱盐酸盐20mg/kg、钩藤碱盐酸盐20mg/kg,血压均呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度分别为30-70%、13.9-23.2%和11.7-41.7%,维持3-4小时。但钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3g/kg的降压程度与煎剂2g/kg相似。猫静脉注射钩藤碱20mg/kg或钩藤总碱20mg/kg均有降压作用;大鼠灌胃钩藤总碱50mg/kg.天20天或钩藤碱50mg/kg.天15天,均有显着降压作用。用肾型高血压大鼠,分别灌胃钧藤煎剂8g/kg、钩藤总碱50mg/kg和钩藤碱50mg/kg,每日1次,连续15-20天,血压于第3-5天开始下降,第7-15天降至最低,平均降压分别为16.9mmHg、12mmHg和18mmHg;钩藤碱20mg/kg,腹腔注射,可使大鼠当天血压下降,用药8天,平均降压24mmHg。麻醉犬12只,静脉恒速灌注钩藤总碱20mg/kg后出现血压下降;心输出量先短暂增加继而略有减少;总外周血管阻力在降压初期明显降低;心率显着减慢;心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力(早期)和减少心输出量(后期)引起降压。从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中,采用dp/dt做为采用多指标综合分析,在测定dp/dt的同时,用应力计弓测定左室壁肌张力,作为一个心肌收缩力指标,并结合负荷依赖性小,反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标,观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20mg/kg后,显着降低LVP,dp/dtmax,LVMT,Vpm,和Vmax等心肌收缩性指标;钩藤碱可使心室内压下降,故TTI减小,表示心肌能量和O2的消耗减少,在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2,然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复,表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张、外周阻力降低外,部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条,探讨钩藤碱扩张血管的机理,并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降,K+收缩的作用显着大于去甲肾上腺素,两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分,并使K+、去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移,最大反应压低,提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1mg/kg,也有强而持久的降压作用。1.2.对血流动力学的影响:钩藤碱对清醒大鼠的血流动力学效应表明:LVSP,Vmax,dp/dtmax立即显着下降,其下降幅度分别为一7.8%、一15.9%和一23.2%,维持5,10,20分钟不等,然后逐渐恢复至药前水平,而LVSP至90分钟时显着高于给药前。SAP,DAP及MAP亦均立即显着下降,其中SAP下降的维持时间较后两项短,于30分钟时恢复,DAP在30分钟时亦虽略有回升,但至60分钟又低于正常,而MAP在观察内一直低于正常水平。从SAP和DAP下降的绝对值和百分率来看,DAP均大于SAP。LVEDP在刚给完药时明显上升,1分钟后又降至低于药前水平。HR立即显着下降,其最大变化值为一35.3%,在观察的90分钟内一直明显低于药前水平。LVP-(dp/dtmax)P-1 LOOP明显缩小,以药后1分钟时最为明显,随后逐渐恢复正常。2.镇静和抗惊厥作用:钧藤煎剂或醇提物0.1g/kg 腹腔注射,能抑制小鼠自发活动,维持3-4小时,并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强,但即使剂量加大至2.5g/kg也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用,却能延迟大剂量戊巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5-10g/kg,仍不能使动物翻正反射消失。钧藤钩和茎的煎剂1g/kg 腹腔注射,能使大鼠大脑皮层兴奋性降低,冲动总合能力减弱,部分大鼠阳性条件反射受影响,使反射时间延长。而对分化抑制和非条件反射却无明显的影响。钧藤醇浸剂2g/kg皮下注射给药,对豚鼠的实验性癫闲病有防治作用,能制止癫闲发生,但停药3天又会复发。同时,还能防止豚鼠致癫闲区剪毛引起的暴殄。3.对子宫平滑肌收缩反应的影响:平滑肌细胞的收缩反应必须在Ca2+的参与下激发收缩蛋白的活动方能实现。用高K+溶液使子宫平滑肌去极化,开放细胞膜上的电位依赖性Ca2+通道(PDC),促使Ca2+内流诱出子宫较长时间的收缩。异搏定(Verapamil)呈时间和剂量依赖性地松弛这种收缩反应,提示有抑制PDC,阻断Ca2+内流。钧藤碱亦具同样的效应,表明也可能抑制PDC。钩藤碱还能抑制催产素所致大鼠离体子宫的收缩,且随剂量的增大而增强,并被加入过量的CaCl2(2mM)所对抗。4.其它作用:钧藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。毛帽柱木碱和去氢毛帽柱木碱ia麻醉犬3-1000μg /只,有剂量依赖性的舒张后肢血管,其强度与罂粟碱相似。钩藤碱对乙酰胆碱或高钾去极化后Ca++诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用,量效曲线显示,钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用。钧藤碱具有显着抑制血小板聚集和抗血栓形成作用 对心肌电生理作用随剂量增加而增强。用于治疗高血压病有一定疗效。据100余例的观察,服药后多数患者血压均有不同程度的下降,有的可降至正常或接近正常范围。随着血压的下降,头晕、头痛、心慌、气促、失眠等自觉症状亦相应减轻或消失。据部分病例观察,血压下降开始于服药后2-7日,10日之后降压效果即很显着,有时还可继续下降。血压下降的曲线呈斜坡状,显示本品作用温和。个别病例在服药期间有回升现象,但波动的幅度甚小,且不伴有症状恶化。对神经机能失调者疗效甚显着,服药5-10天症状即可明显减轻。病期愈早疗效愈好,属于第三期者多无降压效果,但有些患者血压虽无阴显变化,而症状却有明显改善。治疗中未见副作用。用法:钩藤加水煮沸10-20分钟,使成20%浓度,每次20-30ml,日服3次;或每日用钩藤2两,放入沸水中保持沸点15-20分钟,制成煎液20Oml,中、晚分服,4-6曰为一疗程。根据祖国医学传统经验,钩藤不宜久煎,否则影响效力;现代药理实验亦证明,钩藤煮沸超过20分钟时,降压的有效成分便部分破坏、日用量3-5钱的疗效不满意,而以2-2.5两疗效较好。