功效与作用
行水,泻下焦湿热。治水肿臌胀,湿热脚气,手足挛痛,癣疥疮肿。 ①《本经》:"主风寒温疟,热气诸痫。除邪,利大小便。" ②《别录》:"疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,(治)诸瘑疥癣虫疮,通腠理,利九窍。" ③《药性沦》:"汉防己:治湿风口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺气嗽喘。木防己:治男子肢节中风毒风不语,主散结气痈肿,温疟,风水肿,治膀胱。" ④《医学启源》:"疗胸中(《本草发挥》引’胸中’作’腰’)以下至足湿热肿盛、脚气,去留热。" ⑤《医林纂要》:"泻心,坚肾,燥脾湿,功专行水决渎,以达于下。" ⑥《本草再新》:"利湿,除风,解火,破血。治膀胱水肿,健脾胃,化痰。"主治
①治皮水为病,四肢肿,水气在皮肤中,四肢聂聂动者:防已三两,黄芪三两,桂枝三两,茯苓六两,甘草二两。上五味,以水六升,煮取二升,分温三服。(防己茯苓汤) ②治风水脉浮,身重汗出恶风者:防己一两,甘草半两(炒),白术七钱半,黄芪一两一分(去芦)。上锉麻豆大,每抄五钱匕,生姜四片,大枣一枚,水盏半,煎八分,去滓。温服,良久再服。服后当如虫行皮中,从腰下如冰,后坐被上,又以一被绕腰下,温令微汗。(防己黄芪汤) ③治膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈:木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝二两,人参四两。上四味,以水六升,煮取二升,分温再服。(木防己汤,①方以下出《金匮要略》) ④治膀胱水蓄胀满,几成水肿:汉防己二钱,车前、韭菜子、泽泻各三钱。水煎服。(《本草切要》) ⑤治水臌胀:汉防己一两,生姜五钱。同炒,随入水煎服,半饥时饮之。(《本草汇言》) ⑥治脚气肿痛:汉防己、木瓜、牛膝各三钱,桂枝五分,枳壳一钱。水煎服。(《本草切要》) ⑦治肺痿喘嗽:汉防己为细末。每服三钱,浆水一盏,同煎至七分,和滓温服之。(《儒门事亲》) ⑧治肺痿咯血多痰者:汉防己、葶苈等分。为末。糯米饮,每服一钱。(《古今录验方》) ⑨治遍身虫癣瘑疥:汉防己三两,当归、黄芪各二两,金银花一两。煮酒饮之。(《本草切要》) ⑩治遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)成分及药理研究
①粉防己:㈠镇痛作用 用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。 ㈡消炎及抗过敏作用 汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。 ㈢对循环系统的作用 在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、 ㈣对横纹肌的作用 汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。 ㈤对平滑肌的作用 早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。 ㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用 汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。 ㈦其他作用 汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。 ②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。 非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见"青木香"条。治疗高血压病:从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素,具有降压作用。一般用片剂口服,每日120毫克,3次分服;血压过高者,增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者观察,经用药2~7个月后,显效13例,有效26例,一般疗效24例,无效47例,总有效率为55%。亦可采用注射剂行静脉注射,每次120毫克,每日2次;据200余例使用结果,疗效较口服片剂明显,作用较快,且无突然大幅度下降之反应,故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。