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功效与作用
强心；利尿消肿。主各种心脏病引起的心力衰竭；阵发性室上性心动过速；阵发性心房纤颤成分及药理研究
1.黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用 1.1.黄夹甙 Neriperside(商品名强心灵)：为国产黄花夹竹挑果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙(黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙、单乙酰黄花夹竹桃次甙乙)的混合物，熔点190-1986℃，味极苦，制剂稳定，对粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用，在猫心电图上表现典型的强心甙反应。生物活性 猫法0.25土0.0098mg/kg，鸽法0.28±0.0115mg/kg，与毒毛旋花子甙K近似，比黄花夹竹桃甙(Thevetin)强5倍。对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状，也与毒毛旋花子甙K相似，但相同剂量时，黄夹甙呕吐作用强；对猫及猴具有一定的镇静作用，毒毛旋花子甙K则无。胃肠道吸收迅速，与狄高辛相仿，蓄积作用较低，猫24小时后巳大部分消除。1.2.黄花夹竹桃甙 为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物，早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙 G的 1/7-1/8，在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10，云南提得者为 1/9(鸽法)。广西提得者其生物活性(猫法)为：0.9752±0.0239mg/kg，比苏联的(1.2mg/kg)强。消化道吸收慢而不规则，猫经肠给药6小时后才吸收完毕，豚鼠经8小时吸收达82.01%，肝消除串0%，即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。吸收后开始作用快，持续时间短，入静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用，持续2-3小时消除极快，蓄积作用小，鸽24小时已无蓄积(毒毛旋花子甙 G尚可蓄积6%)，故属超短时作用的心甙，临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭，对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。口服易产生胃肠道反应。其刺激作用主要在肠部，而洋地黄则在胃部。1.3.黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙 在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用其生物活性(猫法：甲为0.1474±0.00659mg/kg；丙为0.1109±0.00546mg/kg)均与毒毛旋花子甙G(猫法0.11075±0.01085mg/kg)相近，作用也相似，不过甲能口服吸收，丙不易吸收；甲为速效心甙，口服后15分钟开始作用，1小时达高峰，72-96小时完全消失(1次用量)，静脉注射的作用较口服持续时间为短；丙效力较甲强，亦为快速作用心甙，其持续时间较甲略短，蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花干甙 G弱，但有强的抑制呼吸作用。1.4.黄花夹竹桃次甙乙 对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用。猫生物活性为0.1508±0.0059mg/kg，与黄花夹竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黄毒甙(后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性)。其治疗指数为6.0，与羊角拗甙相似，安全性较大。猫肠内吸收较缓慢，约有 1/4(27.12%)的吸收量在肝内迅速消除；故口服给药不适宜。其蓄积性较低，猫24小时蓄积23.7%，鸽57%，猫、豚鼠72小时已无蓄积，猫股静脉慢速灌注消除为0.000878mg/kg/小时。与毒毛旋花子甙 G合用于豚鼠时，如先给予毒毛旋花子甙G，后给黄花夹竹桃次甙乙，可表现超相加作用，如给药顺序相反，则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙，极性减低，对心脏的作用减弱，生物活性降低，显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓，蓄积性也大。此外，产生阴显的镇静作用、催眠作用(黄花夹竹桃次甙乙则无)，可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动，延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。1.5.从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分，其理化、药理特性与已知7种(果仁中)强心甙不同，暂名T，对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心贰性质。1g相当于3703鸽单位，其生物活性、治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。为退效性心甙，蓄积性大于洋地黄毒甙。1.6.黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙 云南产者有强心作用，能改善冠状循环，其效力为毒毛旋花子甙G的 l/18，治疗宽度0.66mg/kg，治疗指数15.0，故较安全，对犬及大鼠有利尿作用。福州产者，熔点150-154℃，其强心作用不受血清影响，猫单位0.2mg/kg，较黄花夹竹桃甙强4倍，口服后吸收少而不规则，对怀孕子宫有较大的收缩作用。2.黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样，具有强心甙的作用特点，猫单位0.119±土0.0059g/kg，生物活性比叶高，蓄积性与叶近似，猫24小时内基本上完全消除。对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用，对大白鼠则无影响。3.印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心(增高静脉压引起心衰)、狗心有强心作用，使狗血压上升，兔回肠及子宫收缩力、张力增强，对豚鼠肠管则无影响，但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用，低浓度有轻度解痉作用。Thevetia gaumeri 中提出之 Thevetoidin亦为速效强心甙。从黄花夹竹桃果仁中提取的黄花夹竹桃素和黄夹甙，经实验和临床证明，具有显着的强心作用，击而且奏效迅速，蓄积较少。1.黄花夹竹挑素：供静脉注射用，每毫升含0.4mg。对于近2周内未用过洋地黄的心力衰竭患者，1次给黄花夹竹桃素0.8-1.2mg(均只给1次)，以5%葡萄糖溶液稀释10倍，注射速度为每分钟2ml；然后继以口服洋地黄制剂。对于近2周内用过洋地黄者，黄花夹竹桃的剂量为0.4-0.8mg。 用于治疗风湿性心脏病(包括非活动期与活动期及合并室上性心动过速病例)、高血压心脏病、甲状腺机能亢进性心脏病、冠状动脉粥样硬化性心脏病(合并室上性心动过速)等原因引起的心力衰竭共23例，结果18例有效，其中13例疗效显着，治疗后，气急大多数有不同程度的改善，发绀均略有减轻，半数以上病例肺部罗音显着减少。颈静脉怒张、肝肿大及水肿等症状改变不显着。血压大多数增高，少数略有降低或无明显变化。心率除个别无变化外，其余均有程度不等的减慢。多数病例在刚注射完毕时作用最为明显。有11例发生药物反应，其中心律失常者6例，但持续时间短暂，经静脉注射 l%氯化钾溶液后转为窦性心律，有的自动恢复。另外5例出现不同程度的胃肠道反应，均自行消失或减轻。心律失常的发生与胃肠道反心并不一致，但与用药剂量有一定关系，与心脏功能可能也有关。对顽固的慢性心力衰竭经长期服用洋地黄未能控制或恶化时，可在心电图密切观察下用小量黄花突竹桃素缓慢行静脉注射，以试验个别患者当时的洋地黄的耐受力。根据病人一般情况及心律改变的反应估计洋地黄用量是否不足或已过量。但可能发生较严重反应，试用时须十分谨慎。2.黄夹甙： 据药理试验，认为可以用略小于毒毛旋花子贰K的成人剂量(即小于0.25mg)作为临床试用的静脉注人员。经357例临床观察，证明其强心作用确切，且有效作用迅速，蓄积作用和副作用均小，可以治疗各种心脏病引起的心力衰竭，对于左心衰竭疗效尤为显着。总的有效率为78.4%，其中静脉注射83例的有效率为79.5%。黄夹甙口服亦有效，口服后其吸收与排泄均与狄高辛相似，可作为快速的口服强心药。无论静脉注射或口服后，均出现较明显的减慢心率作用，且对于纠正阵发性室上性心动过速和阵发性心房纤颤有一定疗效。副作用及毒性作用与洋地黄类强心药相同。
