功效与作用
泻水，下气，杀虫。治水肿，喘满。痰饮，脚气，虫积食滞，大便秘结。
①《别录》:"主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。"
②《药性论》:"治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。"
③《日华子本草》:"取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。"
④李杲:"除气分湿热，三焦塑结。"
⑤《纲目》:"逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。"
⑥《江苏植药志》:"适用于急性关节炎。"
⑦《新疆中草药手册》:"泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。"
主治
①治水肿:牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。（《千金方》）
②治停饮肿满:黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一胡。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。（《儒门事亲》禹功散）
③治水气蛊胀满:白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。（《宣明论方》一气散）
④治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩:牵牛生研一钱。青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。（《郑氏小儿方》）
⑤治四肢肿满:厚朴（去皮，姜汁制炒）半两，牵牛子五两（炒取末二两）。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。（《本事方》）
⑥治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嗄不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风:白牵牛一两（半生半熟），黑牵牛，-两（半生半熟），川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。（田氏《保婴集》牛黄夺命散）
⑦治脚气胫已满，捏之没指者:牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。（《补缺肘后方》）
⑧治一切虫积:牵牛子二两（炒，研为束），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末。每服二钱。沙糖调下，小儿减半。（《永类铃方》）
⑨治大肠风秘壅热结涩:牵牛子（黑色，微炒，捣取其中粉）一两，桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。（《本草衍义》）
⑩治冷气流注，腰疼不能俯仰:延胡索二两，破故纸（炒）二两，黑牵牛子三两（炒）。上为细末，煅大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。（《杨氏家藏方》牵牛丸）
⑾治肾气作痛:黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之。酒下，取出恶物效。（《仁斋直指方》）
⑿治肠痈有脓，胀闭不出:牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲（煅）二钱，乳香、汉药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。（《张三丰仙传方》）
⒀治梅毒，横痃:白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。（《泉州本草》）
⒁治风热赤眼:黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。（《泉州本草》）
成分及药理研究
牵牛子甙的化学性质与泻根素相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。
在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1毫克/公斤对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37.5毫克/公斤。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。
三色牵牛含异麦角酰胺、麦角酰胺及裸麦角碱，有致幻作用。
禁忌
孕妇及胃弱气虚者忌服。
①《日华子本草》:"得青木香、干姜良。"
②《本草衍义补遗》:"不胀满，不大便秘者勿用。"
③《品汇精要》:"妊娠不可服。"
④《本草备要》:"若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。"
食用方法
内服:入丸、散，1～3分；煎汤，1.5～3钱。
记载
《雷公炮炙论》
生长地区分布
全国大部分地区均产。
加工制药
炒牵牛子:将净牵牛子置锅内加热，炒至微鼓起，取出放凉。
①《雷公炮炙论》:"凡使牵牛子，入水中淘，取沉者晒干，拌酒蒸，从巳至未，晒干，临用春去黑皮。"
②《纲目》:"牵牛子，今多只碾取头末，去皮麸不用，亦有半生半熟用者。"
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